Cad iad na catagóirí idirmheánacha cógaisíochta?

Sa slabhra tionscail cógaisíochta, cógaisíochtaidirmheánachaIs príomhtheachtaithe iad chun comhábhair ghníomhacha cógaisíochta （APIs） a shintéisiú. Léiríonn siad go díreach na bealaí teicniúla agus dáileadh limistéar teiripeach T&F drugaí. Ullmhaítear na comhdhúile seo trí imoibrithe ceimiceacha sonracha. Ansin, téann siad trí chéimeanna cosúil le comhdhlúthú, aclation, agus sintéis chiriúil le bheith ina APIs. Bíonn tionchar ag cobhsaíocht cháilíochta agus soláthair na n -idirmheánacha cógaisíochta ar éifeachtúlacht táirgthe drugaí. Seo miondealú ar a gcóras aicmithe agus ar a n -iarratais ar an tionscal ó cheithre mhór -thoise.

Aicmiú de réir Limistéar Teiripeach: Éileamh spriocdhírithe ar shuíomh beacht

Is iad idirmheánacha antitumor an chatagóir is mó fáis le blianta beaga anuas. Mar shampla, éilíonn sintéis idirmheánacha coscairí PD-1 imoibrithe iomadúla cúplála, amhail aigéad 2-fluoro-5-chlorobenzoic mar eochair idirmheánach chun drugaí imdhíonachta a ullmhú mar camrelizumab. Maidir leis an sprioc ALK, ní mór don idirmheánach Brigatinib struchtúr biphenyl a thógáil trí imoibriú cúplála Suzuki, le ceanglas íonachta de níos mó ná 99.5%.

Clúdaíonn idirmheánacha frithmhiocróbacha antaibheathaigh, frithvíris, agus réimsí eile. Mar shampla, faightear aigéad 7-aminocephalosporanic (7-ACA), mar an croí-idirmheánach do dhrugaí cephalosporin, trí scoilteadh cephalosporin C; Éilíonn struchtúr aimín ciriúil an Ritonavir idirmheánach Drugaí VEID go n -úsáidfí teicneolaíocht réitigh einsímeach le hullmhú.

Déantar ionadaíocht ar idirmheánacha cardashoithíoch ag idirmheánacha drugaí statin, mar shampla an lachtón aigéid heptanoic idirmheánach (3R, 5R)-dihydroxy, a éilíonn imoibriú hidriginithe neamhshiméadrach chun ionad ciriúil a thógáil, le íonacht optúil de níos mó ná 99% E.G.

Aicmiú de réir Tréithe Struchtúracha Ceimiceacha: Rannán Eolaíochta Cnámharlaigh Mhóilíneach

Is éard atá i gceist le hidirmheánacha heitrea-thimthriallacha ná leath de na hidirmheánacha cógaisíochta, agus is iad na heitreaicleoga ina bhfuil nítrigin an ceann is coitianta. Mar shampla, úsáidtear idirmheánacha pyrrolopyridine i sintéis coscairí JAK, is aonaid struchtúracha coitianta i ndrugaí síceatrópacha iad idirghabhálaithe píbíbine (amhail piperazine 1-tert-butoxycarbonyl), agus úsáidtear idirghabhálaithe purine go forleathan i ndrugaí frithviraleacha (amhail aicmeach).

Tá bacainní teicniúla arda ag idirmheánacha ciriúla mar gheall ar rialú steiriceimice. Mar shampla, ní mór an (s)-chumraíocht idirmheánach de thalidomide a ullmhú trí shintéis foinse ciriúil nó trí réiteach cinéiteach, agus bíonn tionchar díreach ag a íonacht optúil ar shábháilteacht drugaí. Le blianta beaga anuas, laghdaigh cur i bhfeidhm na teicneolaíochta catalysis ciriúla sreafa leanúnach costas táirgthe na n -idirmheánacha sin níos mó ná 30%.

Faightear idirmheánacha steroidal trí chomhdhúile stéaróideach nádúrtha a mhodhnú, mar shampla an idirmheánach prednisolone a ullmhaítear ó diosgenin, a éilíonn go leor imoibrithe amhail ocsaídiú agus hidrealú. Is é cothabháil chumraíocht an núicléas stéaróideach an eochair don shintéis.

Aicmiú de réir Céim agus Luach Sintéise: Sainmhíniú soiléir ar an ordlathas slabhra tionsclaíoch

Díorthaítear idirmheánacha tosaigh den chuid is mó ó bhunábhair cheimiceacha bhunúsacha, mar shampla p-nitroaniline a fhaightear trí anilín níotráite, a úsáidtear mar ábhar tosaigh do dhrugaí sulfonamide agus a bhfuil soláthar margaidh flúirseach aige le luaineachtaí beaga praghais.

Tagraíonn na príomh -idirmheánacha do na bunchéimeanna sa bhealach sintéise a shocraíonn foirmiú ghrúpa gníomhach an druga. Mar shampla, éilíonn an príomh-aigéad cyclopenteneecarbocsaileach idirmheánach de oseltamivir struchtúr fáinne sé-mheabhlaireachta a thógáil trí imoibriú diels-alder, le castacht ard sintéise agus praghas aon-cileagraim ar féidir leis a bheith 5-10 uair níos mó ná gnáth-idirghabhálaithe tosaigh.

Tá idirmheánacha saincheaptha curtha in oiriúint do thaighde agus d'fhorbairt nuálaíoch drugaí. Mar shampla, ní mór don nascóir idirmheánach de dhrugaí áirithe ADC tréithe a chomhlíonadh mar fhriotaíocht in aghaidh hidrealú agus inmharthanacht einsímeach, go minic ag baint úsáide as próisis speisialta amhail sintéis chéim sholadach nó modhnú fluairídithe. Is iondúil go dtosaíonn an scála táirgthe ag leibhéal an ghram, agus is féidir leis an timthriall taighde agus forbartha 12-18 mí a mhaireann.

Aicmiú de réir Conair Teicneolaíochta Táirgeadh: Treoir Treorach do Nuálaíocht Próisis

Fanann idirmheánacha sintéise ceimiceacha an príomhshruth. Mar shampla, baintear úsáid as idirmheánacha Grignard a ullmhaítear tríd an imoibriú Grignard chun bannaí carbóin carbóin a thógáil; Laghdaigh cur i bhfeidhm na teicneolaíochta sintéise leictriceimiceach an tomhaltas fuinnimh de laghdú nitrobenzene chun idirmheánacha anilín a ullmhú faoi 20%. Tá buntáistí suntasacha ag idirmheánacha bithbhrúite i sintéis chiriúil. Mar shampla, baintear úsáid as transaminase chun ullmhúchán idirmheánacha sitagliptin a chatalú geilleagar adamh de 100%, ag laghdú úsáid tuaslagóirí orgánacha 90% i gcomparáid le modhanna ceimiceacha. Glacann idirmheánacha catalaíocha glasa teicneolaíochtaí ar nós imoibrithe sreafa leanúnacha agus sintéis saor ó thuaslagóir. Mar shampla, déantar idirmheánach drugaí sartan áirithe a shintéisiú trí shintéis le cúnamh micreathonnach, ag gearradh an ama imoibriúcháin ó 8 n-uaire sa mhodh baisce traidisiúnta go 20 nóiméad agus ag laghdú fuíolluisce faoi 75%.

De réir mar a théann forbairt drugaí nuálacha chun cinn i dtreo spriocanna casta, cógaisíochtaidirmheánachatá siad ag teacht chun cinn i dtreo gníomhaíochta agus roghnaíochta níos airde. Agus idirmheánacha á roghnú, ní mór d'fhiontair aird a thabhairt ar threoirlínte rialaithe neamhíonachta ICH Q3A. Trí chur i bhfeidhm na dteicneolaíochtaí nua amhail ceimic sreafa agus fótagrafaíocht, spreagfaidh sé táirgeadh idirmheánacha i dtreo "ardéifeachtúlacht, glas, agus cliste", ag soláthar tacaíochta níos láidre do mheastóireacht chomhsheasmhachta ar dhrugaí cineálacha agus taighde agus forbairt drugaí nuálacha.